Preclínico (célula/animal)NeuroprotecciónNo es un péptido: sustancia sintética de investigación

CNB-001

Derivado pirazólico sintético de la curcumina – no es un péptido, molécula pequeña · Pyrazol-Curcumin-Derivat CNB-001 · N.º CAS 1019110-87-2

CNB-001 es una molécula pequeña sintética y no peptídica, un derivado pirazólico de la especia curcumina. Se desarrolló en el laboratorio de David Schubert en el Salk Institute con el fin de combinar las propiedades antioxidantes y antiinflamatorias de la curcumina con una mayor estabilidad y potencia. En ensayos celulares y animales, CNB-001 se describe como ampliamente neuroprotector y neurotrófico. Es, al mismo tiempo, un importante paso estructural-químico intermedio en el camino desde la curcumina hasta el compuesto más conocido J-147. Toda la evidencia procede de modelos preclínicos in vitro y animales; no existen estudios clínicos en el ser humano, y CNB-001 no está autorizado como medicamento en ningún lugar.

Traducción asistida por máquina. La versión alemana original es la versión vinculante.

De un vistazo

Clase de sustancia: Derivado pirazólico sintético de la curcumina (molécula pequeña no peptídica)
Procedencia: Laboratorio de Schubert, Salk Institute (Liu et al., 2008)
Número CAS: 1019110-87-2
Relación con J-147: Precursor/emparentado estructural-químico en el camino hacia J-147
Dirección de acción informada: Neuroprotector, neurotrófico, antioxidante, antiinflamatorio (preclínico)
Modelos investigados: Ictus (isquemia), traumatismo craneoencefálico, modelos de neurotoxicidad y de memoria – solo células/animales
Estado de desarrollo: Puramente preclínico – ningún estudio clínico en el ser humano

Origen y desarrollo

CNB-001 surgió en el grupo de trabajo de David Schubert en el Salk Institute (La Jolla, EE. UU.). Liu y colaboradores sintetizaron una serie de moléculas híbridas a partir de la curcumina (un polifenol vegetal) y del ciclohexil-bisfenol A (un compuesto con actividad neurotrófica). CNB-001 resultó ser el compuesto más prometedor: mostró, frente a la curcumina, una estabilidad metabólica claramente mejorada y fue neuroprotector en varios ensayos de neurotoxicidad en los que la propia curcumina era ineficaz.

CNB-001 es, además, el punto de referencia estructural para el compuesto posteriormente más conocido J-147: de numerosos derivados de CNB-001 surgió una molécula más potente, J-147. Su estructura se deriva del fragmento bioactivo supuesto de CNB-001. La línea de desarrollo es, por tanto: curcumina → CNB-001 → J-147.

Mecanismos de acción informados

CNB-001 se describe en la literatura preclínica como un compuesto «pleiotrópico», es decir, como una molécula que actuaría simultáneamente sobre varias vías de señalización en lugar de dirigirse a una única proteína diana. Según sus desarrolladores, combina las propiedades antioxidantes y antiinflamatorias de la curcumina con efectos neurotróficos. En modelos celulares de ictus, la protección se atribuye a la conservación de la vía de señalización PI3K-Akt, al mantenimiento de los niveles celulares de ATP, así como a una modulación de la proteína quinasa II dependiente de calcio-calmodulina (CaMKII). CNB-001 se clasifica además como inhibidor de la 5-lipoxigenasa.

Importante: estos mecanismos proceden de experimentos celulares y animales. Una transferibilidad al ser humano no está demostrada.

Conservación de la vía de señalización PI3K-Akt y de los niveles de ATP en modelos de ictus in vitro
Modulación de la actividad de CaMKII
Inhibición descrita de la 5-lipoxigenasa (antiinflamatoria)
Acción antioxidante y conservación del potencial de membrana mitocondrial
Descrito como «pleiotrópico/multidiana» en lugar de dirigido a una única diana

Hallazgos preclínicos: ictus, traumatismo y memoria

CNB-001 se investigó en varios modelos preclínicos de enfermedad. En modelos de isquemia cerebral (ictus), los investigadores del Salk informaron de una mejora de los déficits conductuales y moleculares. En un modelo de ictus isquémico en conejo se describió una eficacia incluso con administración retardada tras el evento. Además, CNB-001 se describió como neuroprotector en modelos de traumatismo craneoencefálico, así como en modelos de neurotoxicidad y de memoria.

Estos resultados son alentadores, pero invariablemente preclínicos. Los modelos animales de ictus reproducen solo de forma limitada la compleja enfermedad humana; en el pasado, muchos candidatos neuroprotectores han fracasado en el paso al ser humano.

Hallazgos conductuales y moleculares mejorados en modelos animales de ictus isquémico
Eficacia informada con administración retardada en el modelo de ictus en conejo
Neuroprotección en modelos de traumatismo craneoencefálico
Protección en modelos celulares frente al estrés oxidativo, la excitotoxicidad y la toxicidad por amiloide
Todos los hallazgos proceden de cultivo celular y ensayo animal – sin confirmación en el ser humano

Estado de desarrollo y clasificación

CNB-001 se encuentra exclusivamente en fase preclínica. Los propios desarrolladores describen la sustancia como una estructura líder con un perfil favorable de seguridad y de farmacocinética, que «debería seguir desarrollándose». Precisamente esta formulación pone de manifiesto que un desarrollo clínico en el ser humano no ha tenido lugar; una continuación hacia estudios en primates y clínicos solo se mencionó como objetivo.

Para un perfil de principio activo, esto significa: CNB-001 es una sustancia de investigación pura sin autorización, sin un beneficio o una seguridad demostrados en el ser humano y sin un uso validado. No es un medicamento ni un complemento alimenticio.

Estado: preclínico – ningún estudio clínico registrado en el ser humano
Designado por los desarrolladores como estructura líder (lead compound)
Ningún medicamento autorizado en ninguna región
El beneficio y la seguridad para el ser humano no están demostrados

Estatus regulatorio

General

No autorizado / puramente investigativo

CNB-001 no está autorizado como medicamento en ningún lugar. Se trata de una sustancia de investigación preclínica sin un beneficio demostrado ni una prueba de seguridad en el ser humano.

Alemania (AMG)

Ningún medicamento autorizado

No existe ninguna autorización con arreglo a la legislación del medicamento. Un uso en el ser humano solo sería admisible en el marco de un ensayo clínico aprobado; no se conocen tales estudios.

Deporte (WADA)

No listado nominalmente

CNB-001 no figura nominalmente en la lista de prohibiciones de la WADA. No obstante, las sustancias no autorizadas y puramente experimentales pueden quedar incluidas en la categoría S0 («sustancias no aprobadas») y estarían así prohibidas en todo momento en el deporte.

Seguridad y contexto

No se dispone de datos de seguridad procedentes de estudios en el ser humano; el perfil de seguridad se basa exclusivamente en ensayos celulares y animales.
CNB-001 no es un medicamento autorizado ni un complemento alimenticio; un autouso no está previsto ni es recomendable.
La pureza, la identidad y la composición del material ofrecido como «producto químico de investigación» no están aseguradas en cuanto a calidad.
Los efectos a largo plazo, las interacciones y la posible toxicidad en el ser humano son desconocidos.
Esta exposición sirve exclusivamente a la información científica y no contiene indicaciones de dosificación ni de uso.

Preguntas frecuentes

¿Es CNB-001 un péptido?: No. CNB-001 no es un péptido, sino una molécula pequeña sintética y no peptídica; concretamente, un derivado pirazólico del producto natural curcumina.
¿Qué tiene que ver CNB-001 con J-147?: CNB-001 es el precursor químico o la molécula de referencia en el camino hacia J-147. De numerosos derivados de CNB-001 surgió el más potente J-147; la línea de desarrollo va de la curcumina, pasando por CNB-001, hasta J-147.
¿Existen estudios clínicos o una autorización para CNB-001?: No. CNB-001 solo se ha investigado hasta ahora de forma preclínica (en células y modelos animales). No existen estudios clínicos conocidos en el ser humano ni ninguna autorización con arreglo a la legislación del medicamento en ninguna región.

Fuentes

Este perfil es solo para información y divulgación. No sustituye el consejo médico y, deliberadamente, no contiene indicaciones de dosis, reconstitución, uso ni adquisición.

← Todas las sustancias de investigación