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Sistema de la hormona del crecimiento
Ipamorelin
NNC 26-0161 · Ipamorelin-Pentapeptid · selektives GH-Sekretagogum (GHRP)
La ipamorelina es un pentapéptido sintético que fue descrito en Novo Nordisk a finales de la década de 1990 como el «primer secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento». Activa el receptor de grelina (GHS-R1a) de la hipófisis y estimula una liberación pulsátil de hormona del crecimiento (GH) que, según los trabajos preclínicos originales, no produce un aumento apreciable de cortisol, ACTH o prolactina, a diferencia de los GHRP más antiguos. A pesar de esta selectividad, la ipamorelina nunca fue aprobada como medicamento: se interrumpió su desarrollo clínico, entre otros frente al íleo postoperatorio (obstrucción intestinal). Hoy circula sobre todo como un «péptido de investigación» del mercado gris y está prohibida en el deporte.
Estatus regulatorio
No aprobado para humanos
No aprobada como medicamento: sustancia de investigación/del mercado gris sin un perfil de seguridad establecido en humanos.
Clase de fármaco
Secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento / agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) (péptido liberador de hormona del crecimiento, GHRP)
Semivida (informativa)
En la literatura, la semivida de eliminación se describe como corta (del orden de unas pocas horas, con frecuencia indicada como ~2 horas). Los datos humanos sólidos y ampliamente publicados son limitados.
Estudiado en la literatura
En las investigaciones preclínicas y clínicas, la ipamorelina se administró por vía parenteral (por vía subcutánea en modelos animales, por vía intravenosa en el estudio de fase II sobre el íleo). Esto describe únicamente cómo se estudió la sustancia y no constituye una instrucción de uso.
Mecanismo de acción
La ipamorelina se une como agonista al receptor del secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a, el receptor de grelina) en la hipófisis y el hipotálamo y desencadena una liberación pulsátil de hormona del crecimiento (GH) por parte de las células somatotropas. En los trabajos preclínicos originales de Raun et al. (1998), la sustancia se consideraba especialmente selectiva: liberaba GH en una magnitud comparable a la del GHRH, pero —a diferencia de los péptidos más antiguos GHRP-2 y GHRP-6— no elevaba la ACTH ni el cortisol de forma significativa por encima del nivel del GHRH; la FSH, la LH, la prolactina y la TSH permanecían sin alterarse en estos modelos. Esta selectividad está bien documentada en modelos animales e in vitro; sin embargo, de ello no se derivó ningún beneficio clínico en humanos.
La tan citada «selectividad» procede predominantemente de modelos preclínicos (entre otros, cerdo y rata) y de datos in vitro. Un perfil preclínicamente limpio no demuestra ningún beneficio ni seguridad en humanos: el único estudio clínico publicado se dirigía al tracto gastrointestinal (íleo), no al «antienvejecimiento» ni a la composición corporal.
Historia de la investigación
La ipamorelina (código de desarrollo NNC 26-0161) se desarrolló en Novo Nordisk a finales de la década de 1990 y se caracterizó en 1998 en un trabajo de Raun y colaboradores en el European Journal of Endocrinology como el «primer secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento». Nunca llegó a aprobarse como medicamento. Más tarde, Helsinn Therapeutics investigó la sustancia en un estudio de fase II controlado con placebo (NCT00672074) para el tratamiento del íleo postoperatorio (obstrucción intestinal) tras cirugías abdominales; el estudio se completó, pero no se obtuvo una prueba convincente de eficacia y se interrumpió el desarrollo para esta indicación. Desde entonces, la ipamorelina no tiene ningún campo de aplicación aprobado; se difunde predominantemente como péptido de investigación del mercado gris.
Estatus regulatorio por región
La ipamorelina no está aprobada como medicamento en la UE y no posee código ATC. La distribución como «péptido de investigación» se realiza al margen de la legislación sobre medicamentos; el uso medicinal en humanos no está establecido.
Sin aprobación de la FDA para ninguna indicación. El desarrollo clínico de fase II contra el íleo postoperatorio (NCT00672074) se finalizó sin aprobación. La FDA ha evaluado de forma crítica los secretagogos/péptidos de GH de este tipo y ha advertido de los riesgos de los preparados del mercado gris; la ipamorelina se comercializa predominantemente como sustancia química de investigación.
La Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) incluye la ipamorelina por su nombre en la Lista de Prohibiciones bajo la categoría S2 (hormonas peptídicas, factores de crecimiento, sustancias afines y miméticos), en el apartado de los secretagogos de la hormona del crecimiento/GHRP. La sustancia está prohibida en todo momento (dentro y fuera de competición).
Campos de investigación
- Caracterización de la selectividad de los secretagogos de GH (preclínica, Raun et al. 1998)
- Estimulación pulsátil-fisiológica del eje de la hormona del crecimiento (modelos animales/in vitro)
- Íleo postoperatorio (obstrucción intestinal): investigación clínica de fase II, sin éxito de aprobación
- Motilidad gastrointestinal como efecto del receptor de grelina (preclínica)
Efectos documentados (de la literatura)
- En modelos preclínicos: liberación dependiente de la dosis de hormona del crecimiento sin un aumento significativo de ACTH, cortisol, prolactina, FSH, LH o TSH (Raun et al. 1998).
- Como agonista del receptor de grelina, se han descrito efectos sobre el apetito y la motilidad gastrointestinal.
- Las observaciones notificadas a partir del uso no clínico (anecdóticas, no controladas) incluyen, entre otras, retención de líquidos, cefaleas y reacciones en el lugar de la inyección; estas no deben considerarse datos de seguridad sólidos.
Reservas de seguridad y precaución
- Datos humanos controlados muy limitados; el único estudio clínico publicado se dirigía al íleo y no a los fines anunciados popularmente.
- La seguridad a largo plazo en humanos no está establecida: no hay datos sobre el uso crónico.
- Las intervenciones en el eje GH/IGF-1 pueden, en teoría, influir en el metabolismo de la glucosa y en la sensibilidad a la insulina; los niveles persistentemente elevados de GH/IGF-1 no están aclarados de forma concluyente en cuanto a los riesgos a largo plazo.
- La «selectividad» destacada en los textos de marketing procede de modelos animales y no es ninguna prueba de seguridad ni de beneficio en humanos.
Riesgos de la compra en el mercado gris
- Venta como «péptido de investigación» o «no apto para uso humano»: al margen de cualquier garantía de calidad de la legislación sobre medicamentos.
- La pureza, la identidad, el contenido de la dosis y la esterilidad no están garantizados; son posibles las impurezas (p. ej., endotoxinas bacterianas/LPS) y las declaraciones erróneas.
- Las afirmaciones publicitarias sobre «antienvejecimiento», desarrollo muscular o pérdida de grasa son afirmaciones de marketing, no hechos respaldados por estudios en humanos.
- Prohibida en el deporte en todo momento (AMA S2): es posible su detección en muestras de orina; una infracción puede tener consecuencias considerables en el ámbito del derecho deportivo.
Preguntas frecuentes
¿Qué significa «secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento» en el caso de la ipamorelina?
En los trabajos preclínicos originales (Raun et al. 1998), la ipamorelina liberaba hormona del crecimiento sin elevar de forma apreciable —a diferencia de péptidos más antiguos como el GHRP-2 o el GHRP-6— el cortisol, la ACTH o la prolactina. Esta selectividad se describe en modelos animales e in vitro. No dice nada sobre el beneficio ni la seguridad en humanos.
¿Está aprobada la ipamorelina como medicamento?
No. La ipamorelina no está aprobada como medicamento ni en la UE ni en EE. UU. Un estudio clínico de fase II contra el íleo postoperatorio (obstrucción intestinal) se completó, pero no condujo a una aprobación; el desarrollo se interrumpió. No existe ningún campo de aplicación aprobado.
¿En qué se diferencia este perfil del de «CJC-1295 + Ipamorelina»?
Este perfil describe la ipamorelina como sustancia única: su origen en Novo Nordisk, la investigación sobre la selectividad y el desarrollo interrumpido contra el íleo. El perfil separado «CJC-1295 + Ipamorelina» trata la combinación habitual en el ambiente con un análogo del GHRH, que actúa en un punto distinto del eje de la GH.
¿Está permitida la ipamorelina en el deporte?
No. La AMA incluye la ipamorelina por su nombre en la Lista de Prohibiciones bajo la categoría S2 (secretagogos de la hormona del crecimiento). La sustancia está prohibida en todo momento, dentro y fuera de competición.
Fuentes
Fuentes primarias y de referencia para leer por tu cuenta.
- PubMedRaun et al.: „Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue“ (Eur J Endocrinol, 1998)
- ClinicalTrials.govPhase-II-Studie: Safety and Efficacy of Ipamorelin for Management of Post-Operative Ileus (NCT00672074)
- WikipediaIpamorelin — Übersicht (NNC 26-0161, Novo Nordisk, Status, Pharmakologie)
- World Anti-Doping AgencyWADA — The Prohibited List (Ipamorelin namentlich unter S2)
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