Ipamorelin

NNC 26-0161 · Ipamorelin-Pentapeptid · selektives GH-Sekretagogum (GHRP)

Non autorisé

L'ipamoréline est un pentapeptide synthétique qui a été décrit chez Novo Nordisk à la fin des années 1990 comme le « premier sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance ». Il active le récepteur de la ghréline (GHS-R1a) de l'hypophyse et stimule une libération pulsatile d'hormone de croissance (GH) — selon les travaux précliniques initiaux sans augmentation notable du cortisol, de l'ACTH ou de la prolactine, contrairement aux GHRP plus anciens. Malgré cette sélectivité, l'ipamoréline n'a jamais été autorisée comme médicament : un développement clinique, notamment contre l'iléus postopératoire (occlusion intestinale), a été arrêté. Aujourd'hui, elle circule surtout comme « peptide de recherche » du marché gris et est interdite dans le sport.

Statut réglementaire

Non autorisé pour l’humain

Non autorisée comme médicament — substance de recherche/du marché gris sans profil de sécurité établi chez l'être humain.

Classe du médicament

Sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance / agoniste du récepteur de la ghréline (GHS-R1a) (peptide libérateur d'hormone de croissance, GHRP)

Demi-vie (informative)

Dans la littérature, la demi-vie d'élimination est décrite comme courte (de l'ordre de quelques heures, souvent indiquée à ~2 heures). Les données humaines robustes et largement publiées sont limitées.

Étudié dans la littérature

Dans les études précliniques et cliniques, l'ipamoréline a été administrée par voie parentérale (par voie sous-cutanée dans les modèles animaux, par voie intraveineuse dans l'étude de phase II sur l'iléus). Cela décrit uniquement la manière dont la substance a été étudiée et ne constitue pas une instruction d'utilisation.

Mécanisme d’action

L'ipamoréline se lie en tant qu'agoniste au récepteur du sécrétagogue de l'hormone de croissance (GHS-R1a, le récepteur de la ghréline) dans l'hypophyse et l'hypothalamus et déclenche une libération pulsatile d'hormone de croissance (GH) par les cellules somatotropes. Dans les travaux précliniques initiaux de Raun et al. (1998), la substance était considérée comme particulièrement sélective : elle libérait la GH dans une mesure comparable à celle de la GHRH, mais — contrairement aux peptides plus anciens GHRP-2 et GHRP-6 — n'augmentait pas l'ACTH ni le cortisol de manière significative au-delà du niveau de la GHRH ; la FSH, la LH, la prolactine et la TSH restaient inchangées dans ces modèles. Cette sélectivité est bien documentée dans les modèles animaux et in vitro ; aucun bénéfice clinique chez l'être humain n'en a toutefois été déduit.

La « sélectivité » si souvent citée provient majoritairement de modèles précliniques (notamment le porc et le rat) et de données in vitro. Un profil précliniquement propre ne prouve aucun bénéfice ni aucune sécurité chez l'être humain — la seule étude clinique publiée visait le tractus gastro-intestinal (iléus), et non l'« anti-âge » ou la composition corporelle.

Histoire de la recherche

L'ipamoréline (code de développement NNC 26-0161) a été développée chez Novo Nordisk à la fin des années 1990 et caractérisée en 1998 dans un article de Raun et collaborateurs dans l'European Journal of Endocrinology comme le « premier sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance ». Elle n'a jamais obtenu d'autorisation comme médicament. Helsinn Therapeutics a ensuite étudié la substance dans une étude de phase II contrôlée contre placebo (NCT00672074) pour le traitement de l'iléus postopératoire (occlusion intestinale) après des chirurgies abdominales ; l'étude a été menée à terme, mais aucune preuve d'efficacité convaincante n'a été obtenue, et le développement pour cette indication a été arrêté. Depuis lors, l'ipamoréline n'a aucun domaine d'application autorisé ; elle se répand majoritairement comme peptide de recherche du marché gris.

Statut réglementaire par région

EU·Non autorisée

L'ipamoréline n'est pas autorisée comme médicament dans l'UE et ne possède pas de code ATC. Une distribution comme « peptide de recherche » s'effectue en dehors du droit pharmaceutique ; une utilisation médicinale chez l'être humain n'est pas établie.

USA·Non autorisée

Aucune autorisation de la FDA pour quelque indication que ce soit. Le développement clinique de phase II contre l'iléus postopératoire (NCT00672074) a été arrêté sans autorisation. La FDA a évalué de façon critique les sécrétagogues/peptides de GH de ce type et a mis en garde contre les risques des préparations du marché gris ; l'ipamoréline est majoritairement commercialisée comme produit chimique de recherche.

Weltweit·Interdite dans le sport

L'Agence mondiale antidopage (AMA/WADA) inscrit l'ipamoréline nommément sur la Liste des interdictions sous la catégorie S2 (hormones peptidiques, facteurs de croissance, substances apparentées et mimétiques), à la section des sécrétagogues de l'hormone de croissance/GHRP. La substance est interdite en permanence (en et hors compétition).

Domaines de recherche

Caractérisation de la sélectivité des sécrétagogues de la GH (préclinique, Raun et al. 1998)
Stimulation pulsatile-physiologique de l'axe de l'hormone de croissance (modèles animaux/in vitro)
Iléus postopératoire (occlusion intestinale) — étude clinique de phase II, sans succès d'autorisation
Motilité gastro-intestinale comme effet du récepteur de la ghréline (préclinique)

Effets documentés (d’après la littérature)

Dans les modèles précliniques : libération dose-dépendante d'hormone de croissance sans augmentation significative de l'ACTH, du cortisol, de la prolactine, de la FSH, de la LH ou de la TSH (Raun et al. 1998).
En tant qu'agoniste du récepteur de la ghréline, des effets sur l'appétit et la motilité gastro-intestinale ont été décrits.
Les observations rapportées à partir de l'usage non clinique (anecdotiques, non contrôlées) comprennent notamment une rétention d'eau, des céphalées et des réactions au point d'injection — celles-ci ne doivent pas être considérées comme des données de sécurité robustes.

Réserves de sécurité et prudence

Données humaines contrôlées très limitées ; la seule étude clinique publiée visait l'iléus et non les usages couramment vantés.
La sécurité à long terme chez l'être humain n'est pas établie — aucune donnée sur une utilisation chronique.
Les interventions sur l'axe GH/IGF-1 peuvent théoriquement influencer le métabolisme du glucose et la sensibilité à l'insuline ; des taux de GH/IGF-1 durablement élevés ne sont pas clarifiés de manière concluante quant aux risques à long terme.
La « sélectivité » mise en avant dans les textes marketing provient de modèles animaux et n'est aucune preuve de sécurité ni de bénéfice chez l'être humain.

Risques de l’achat sur le marché gris

Vente comme « peptide de recherche » ou « non destiné à l'usage humain » — en dehors de toute assurance qualité relevant du droit pharmaceutique.
La pureté, l'identité, la teneur en dose et la stérilité ne sont pas garanties ; des impuretés (p. ex. endotoxines bactériennes/LPS) et des déclarations erronées sont possibles.
Les allégations publicitaires concernant l'« anti-âge », la prise de muscle ou la perte de graisse sont des affirmations marketing, et non des faits étayés par des études chez l'être humain.
Interdite dans le sport en permanence (AMA S2) — une détection dans les échantillons d'urine est possible ; une infraction peut avoir des conséquences considérables sur le plan du droit sportif.

Questions fréquentes

Que signifie « sécrétagogue sélectif de l'hormone de croissance » dans le cas de l'ipamoréline ?

Dans les travaux précliniques initiaux (Raun et al. 1998), l'ipamoréline libérait l'hormone de croissance sans augmenter de manière notable — contrairement à des peptides plus anciens comme le GHRP-2 ou le GHRP-6 — le cortisol, l'ACTH ou la prolactine. Cette sélectivité est décrite dans des modèles animaux et in vitro. Elle ne dit rien sur le bénéfice ni sur la sécurité chez l'être humain.

L'ipamoréline est-elle autorisée comme médicament ?

Non. L'ipamoréline n'est autorisée comme médicament ni dans l'UE ni aux États-Unis. Une étude clinique de phase II contre l'iléus postopératoire (occlusion intestinale) a été menée à terme, mais n'a pas abouti à une autorisation ; le développement a été arrêté. Aucun domaine d'application autorisé n'existe.

En quoi ce profil diffère-t-il de « CJC-1295 + Ipamoréline » ?

Ce profil décrit l'ipamoréline comme substance unique — son origine chez Novo Nordisk, la recherche sur la sélectivité et le développement arrêté contre l'iléus. Le profil distinct « CJC-1295 + Ipamoréline » traite de la combinaison courante dans le milieu avec un analogue de la GHRH, qui agit à un autre point de l'axe de la GH.

L'ipamoréline est-elle autorisée dans le sport ?

Non. L'AMA inscrit l'ipamoréline nommément sur la Liste des interdictions sous la catégorie S2 (sécrétagogues de l'hormone de croissance). La substance est interdite en permanence — en et hors compétition.

Sources

Sources primaires et de référence pour une lecture autonome.

Substances apparentées

CJC-1295 + IpamorelinNon autorisé SermorelinNon autorisé GHRP-2Non autorisé

Termes inconnus ? Cherchez-les dans le glossaire ou lisez les notions de base.

Ce profil est uniquement à des fins d’information et d’éducation. Il ne constitue pas un avis médical et ne contient délibérément aucune donnée de dose ou d’usage. Les décisions d’usage relèvent du médecin.

Mise à jour : juin 2026